Chinoloni di III generazione (fluorchinoloni)

Fluorchinoloni di II generazione

L'antibiotico appartiene alla classe di fluorchinoloni di seconda generazione.

A questa classe appartengono: Lomefloxacina, Fleroxacina, Sparfloxacina, Moxifloxacina, Trovafloxacina, Temofloxacina, Gemifloxacina, Gatifloxacina,Tosufloxacina, Clinafloxacina

I fluorochinoloni interagiscono con il DNA del batterio bloccandone la replicazione. Il DNA batterico è lungo circa 1300 μm, quindi affinché possa essere contenuto nella cellula batterica (2 μm x 1 μm) deve essere superavvolto (Figura 12). La DNA girasi è l’enzima preposto a tale scopo ed è il bersaglio dei fluorochinoloni.

La DNA girasi è specifica dei batteri ed è il comune bersaglio dei fluorochinoloni in molti gram-negativi. Un altro enzima, la topoisomerasi IV, presente anche nell’uomo, è invece il bersaglio in molti gram-positivi. La DNA girasi appartiene alla famiglia delle topoisomerasi II, così chiamate perché sono in grado di tagliare i due filamenti di DNA batterico e di cucirlo di nuovo una volta creato il superavvolgimento. La DNA girasi è un tetrametro costituita da quattro subunità, due subunità A e due subunità B che sono coinvolte nel trattamento del DNA batterico. In particolare, le due subunità A si uniscono alle due subunità B nel momento in cui il DNA è pronto per essere processato. Il primo frammento entra nella subunità B, viene tagliato e mantenuto in modo che i due frammenti rimangano distanti l’uno dall’altro. Allo stesso tempo, un altro frammento di DNA viene passato attraverso la rottura creata e in seguito i due frammenti vengo risaldati. In questo modo si crea un superavvolgimento. 

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